原料药

炔诺酮

产品名称:炔诺酮

CAS:68-22-4

别名：去甲基脱氢羟孕酮;炔诺酮;4-19-去甲基雄烯二醇;19诺塞睾甾酮;降雄甾炔酮;聚季铵盐-7(M550;炔诺酮溶液,100PPM;17Α-乙炔基-17Β-羟基-19-去甲-4-雄甾烯-3-酮

英文名：Norethindrone

熔点 205-206 °C(lit.)
比旋光度 D20 -31.7° (chloroform); D20 -25° (chloroform)
沸点 379.83°C (rough estimate)
密度 1.0766 (rough estimate)
折射率 1.4800 (estimate)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 chloroform: ≥50 mg/mL, clear, colorless
形态powder
颜色white to off-white
Merck 6697
InChIKeyVIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N
CAS 数据库68-22-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Norethindrone(68-22-4)
EPA化学物质信息19-Norpregn-4-en- 20-yn-3-one, 17-hydroxy-, (17.alpha.)-(68-22-4)

药理作用炔诺酮为19-去甲基睾酮的衍生物，是一种口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍，本品雌激素和雄激素活性较弱。对下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌有抑制作用，通过刺激垂体前叶，来降低机体对LHRH的敏感性，进而达到阻断促性腺激素释放的目的，产生抑制排卵的效果。口服本品0.5～4小时血药浓度便可达峰，半衰期为5～14小时，代谢物大部分经肾脏排出体外。
适应症炔诺酮主要与雌激素类如炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，亦可起到避孕效果，能使宫颈黏液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收。
剂量与用法口服，每次1.25～5mg，每日1～2次。
用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5日开始服药，每日1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22日，不能间断，服完等月经来后的第5日继续服药。
用作探亲避孕药：探亲避孕丸于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)，同居10日之内，必须连服10丸;同居半个月，连服14丸;超过半个月者，服完14丸后接着改服短效避孕药，直到探亲期结束。
治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)紧急情况下每3小时服药1次，待流血明显减少后改为8小时1次，然后逐渐减量，直至维持量，每日1次1片，再连服20日;也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。
痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7日开始，每日1次，每次2.5mg，连服20日。
不良反应服用炔诺酮少数病人可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失，长期大量应用可有皮脂增多、痤疮或多毛等现象。哺乳妇女可引起乳汁减少，偶见突破性出血。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史、乳房肿块者慎用或禁用。
作用和用途炔诺酮为19-去甲基睾酮衍生物，是作用较强的口服孕激素，并有轻度雄激素和雌激素活性。能阻断促性腺激素的释放，抑制排卵，维持妊娠作用较弱。用于口服避孕、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、女性不育症、痛经、闭经等。
临床应用1.治疗功能性子宫出血：每8小时服5mg，连服3日，血止后每12小时一次，7日后改为每次2.5～3.75mg维持，连续用2周；
2.痛经、子宫内膜增生过度：于月经第5～7天开始，每日1次，每次2.5mg，连服20天。
用途孕激素类药，用于月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症等

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