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原料药
环氧司坦
产品名称:环氧司坦
CAS:80471-63-2
别名:腈波斯坦;环氧司坦;(4Α,5Α,17Β)-4,5-环氧-3,17-二羟基-4,17-二甲基雄甾-2-烯-2-氰;爱波司坦;环氧斯坦
英文名:EPOSTANE
熔点
191-194°
比旋光度
D25 +67.4° (c = 1 in pyridine)
沸点
490.1°C (rough estimate)
密度
1.1022 (rough estimate)
折射率
1.5614 (estimate)
化学性质
从二甲基甲酰胺-水中结晶,熔点191~194℃。 ^[α]
D
25
+67.4°(C=1,吡啶)。
用途
3β-羟类固醇脱氢酶竞争抑制剂,为抗早孕药,能抑制卵巢和胎盘孕酮的合成而导致流产。用于抗早孕。
生产方法
化合物(Ⅰ)和甲醛及苯硫酚进行硫甲基化反应,再氢化还原,在4位引入甲基,得到化合物(Ⅲ)。然后和甲酸乙酯在甲醇钠作用下缩合,在2位引入醛基,而得化合物(Ⅳ)。和羟胺成肟后,再和3位羰基环合成化合物(V)。接着用过苯甲酸过氧化在4,5-位形成环氧物(Ⅵ),最后碱化使化合物(V)开环,得到环氧司坦。
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