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原料药
加压素
产品名称:加压素
CAS:11000-17-2
别名:垂体后叶素;后叶加压素;抗利尿激素
英文名:Vasopressin
形态
Lyophilized Powder
颜色
White
水溶解性
Soluble in water (Miscible).
CAS 数据库
11000-17-2(CAS DataBase Reference)
抗利尿激素
加压素,又称抗利尿激素、哈潘坦心、血管紧张肽、血管加压素、必压生,是从哺乳动物脑垂体后叶提取的一个由8个氨基酸组成多肽激素;具有抗利尿、收缩小动脉和毛细血管而使血压升高、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等作用。临床上常用于尿崩症、食道静脉曲张急性出血时的止血、外科休克、肠麻痹、膀胱麻痹和诊断中枢性尿崩症。
图1为加压素的结构式
药理作用
本品具有抗利尿、收缩小动脉和毛细血管而使血压升高、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等作用。加强远端肾小管对水的重吸收而使尿量减少,并可促进子宫、胃肠平滑肌和小动脉收缩,故有催产、增加肠蠕动和升高血压的作用。
应用
1.用于中枢性尿崩症的治疗。
2.用于脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗。
3.用于其他药物疗效不佳的腹部肌肉松弛。
有关加压素的药理作用、应用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-22)
禁忌证
1.高血压。
2.冠状动脉疾病。
3.动脉硬化。
4.心力衰竭患者及妊娠期妇女。
5.对本品过敏者。
用法用量
注射液:肌内注射初次剂量0.1ml,以后逐渐递增至1次0.2~0.5ml,视病情而定,以1次注射能控制多尿症状3~6日为宜。
注意事项
1.下列情况慎用:①癫痫;②偏头痛; ③哮喘及不能耐受快速细胞外液潴留的患者。
2.用药期间:密切监测用药后的尿量、渗透压和体重。
3.必须肌内注射。上次注射的作用过后才可下一次用药。
4.注射前需振荡摇匀5分钟以上,使瓶底边缘无棕红色药粒沉淀。
5.用药期间避免过量饮水。
不良反应
剂量过大可发生水中毒及突发性严重多尿;少数病例发生严重过敏性皮疹、胸痛、心肌缺血、注射部位硬结;妇女可致子宫痉挛。大剂量可致恶心、高血压、水钠潴留、胸痛、心肌缺血或梗死等,偶见过敏反应,如皮疹、发热、支气管痉挛及休克。
化学性质
为白色粉末,微臭,水溶液pH3.4-4.0,等电点为10.9,本品自牛、猪等动物脑下垂体后叶提取而得,从牛得到的为精加压素,从猪得到的是赖加压素,即第八位氨基酸不是精氨酸而是赖氨酸。本品有抗利尿和升高血压两种作用,抗利尿作用迅速,但维持时间仅2-8h,而升高血压时对心脏不利,一般临床不作升压药物。
用途
用于脑下垂体切除术后及颅脑外伤后的暂时性尿崩症,亦可作为可疑尿崩症的诊断性用药。
不良反应和禁忌:注射后有恶心、呕吐、嗳气、腹痛等不良反应;冠心病、心力衰竭等禁用; 少数患者可发生荨麻疹、过敏性休克等不良反应。
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