原料药

己烯雌酚

产品名称:己烯雌酚

CAS:6898-97-1

别名：(E)-4,4'-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚;己烯雌酚;己烯雌酚,顺式和反式异构体混合物;己烯雌酚(顺反异构混合物);己烯雌酚[(E)-4,4'-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚];己烯雌酚100G;顺反异构混合物

英文名：Diethylstilbestrol

熔点 170-172 °C(lit.)
Merck 14,3129
InChIKeyRGLYKWWBQGJZGM-ISLYRVAYSA-N
CAS 数据库6898-97-1

作用与用途己烯雌酚可促进子宫、输卵管、阴道和乳腺的生长和发育。除维持成年母畜的性特征外，还能使阴道上皮、子宫平滑肌、子宫内膜增生，刺激子宫收缩。小剂量可促进垂体促黄体素(LH)的分泌;大剂量则可抑制垂体促卵泡素(FSH)的分泌，亦能抑制泌乳。该药对反刍动物有明显的促蛋白质合成的作用，还可增加体内水分，加速增重和加快骨盐的沉积等。
用途用于动物催情，治疗子宫内膜炎、子宫蓄脓、胎衣不下及死胎等，还可作为牛、羊的促生长用药。
药理作用己烯雌酚为非甾体人工合成雌激素，化学结构与己烯雌酚相似，但作用较弱，耐受性较好。
性状己烯雌酚为人工合成的雌激素，无色结晶或白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于醇及脂肪油。
用法与用量1.卵巢性闭经：先天卵巢发育不全和卵巢功能早衰的患者，可采用己烯雌酚、黄体酮周期疗法(又名人工周期)。具体方法：己烯雌酚0.5mg，每晚1次，连服21日，于服药第17日开始加用肌内注射黄体酮10mg，共5日，与己烯雌酚同时停用。一般停药2～5日可有子宫出血。于子宫出血第5日开始第二周期的治疗，连用3个周期，如停药后又出现闭经，说明药物仅起取代作用。
2.子宫发育不全、月经过少：可用己烯雌酚、黄体酮周期疗法。可视月经量多少，调整己烯雌酚用量，一般宜小不宜大。
3.更年期综合征：每晚口服己烯雌酚0.25mg，连服3周后停药1周，如有撤药性出血应停药。
4.回奶：每次5mg，每日2～3次，连服3～5日。5.前列腺癌：通常每日口服1～3mg，也有主张每日用100mg。6.老年性阴道炎：每次0.2～0.4mg，每晚1次，将栓剂塞于阴道内，共7～10天。7.晚期乳腺癌：口服每日15mg，如6周内无改善应停药。
注意事项可有恶心、呕吐、厌食、头痛。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大，增加子宫癌的发生率。用于周期疗法时，不能漏服或减量超过1/3～1/2，以免发生撤药性出血。长期大量使用可引起高血压、水肿及加重心力衰竭。除前列腺癌及绝经期后乳腺癌外，禁用于其他肿瘤患者。孕妇及肝、肾病者禁用。
概述己烯雌酚为人工合成品，具雌激素一般作用，可使发育期女性性器官正常发育，副性征出现，维持成年女性性器官的正常功能，使子宫内膜增生变厚，阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化，并在孕激素配合下，产生周期性月经。小剂量促使性腺激素释放，促进乳腺导管和腺泡生长发育，促使泌乳;大剂量可抑制FSH分泌和催乳素的分泌，并有对抗雄激素的作用。另外尚有刺激子宫收缩、轻度水钠潴留、增加骨钙盐沉积、激活肾素血管紧张素系统、降低糖耐量、降低血脂等作用。己烯雌酚临床用于更年期综合征、卵巢功能不全、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、回乳、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、骨质疏松、痤疮、白细胞减少症、老年性阴道炎、女性干燥症以及避孕等。
用途主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经，还可用于死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性

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