原料药

那法瑞林

产品名称:那法瑞林

CAS:76932-56-4

别名：萘法瑞林;那法瑞林;盐酸那法瑞林;6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子;萘法林;醋酸那法瑞林;醋酸那法瑞林NAFARELINACETATE

英文名：Nafarelin

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化学性质单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate)：C66883N17O13?C2H4O2。结晶，熔点188～190℃。^[α]_D²⁵-27.4°(C=0.9，乙酸)。
用途为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症，可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。
生产方法 N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。

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