原料药

三碘代甲状腺素钠盐

  • 产品名称:三碘代甲状腺素钠盐
  • CAS:55-06-1
  • 别名：O-(4-羟基-3-碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸钠盐;T3钠;三碘代甲状腺素钠;碘赛罗宁钠,3,3ˊ,5-三碘-L-甲状腺原氨酸;3,3′,5′-三碘-L-甲状;L型的3,3',5-三碘甲状腺氨酸,钠盐;三碘代甲状腺素钠盐;碘甲腺氨酸钠
  • 英文名：Liothyronine sodium
    • 熔点 205 °C (dec.)(lit.)
    • 比旋光度 20 º (c=2,alcohol/1.2N HCl)
    • RTECS号YP2836500
    • 储存条件 2-8°C
    • 溶解度 4 M NH4OH in methanol: 125 g/5mL, clear, yellow-brown
    • 形态powder
    • 颜色White to Pale Brown
    • 水溶解性 Partly miscible in water. Soluble in dimethyl sulfoxide, methanol, sodium hydroxide and ethanol. Practically insoluble in most other organic solvents.
    • 敏感性 Light Sensitive
    • Merck 5510
    • CAS 数据库55-06-1(CAS DataBase Reference)
    • EPA化学物质信息L-Tyrosine, O-(4-hydroxy-3-iodophenyl)- 3,5-diiodo-, monosodium salt(55-06-1)
    • 概述作用与甲状腺素相似，其作用是甲状腺素的3-5倍。药品分类——内分泌系统用药-甲状腺疾病用药-甲状腺激素。
    • 药理作用本品为人工合成制剂，可作为内源性甲状腺激素的替代物，其药理作用与甲状腺素相类似，但药效为内源性甲状腺素的3～5倍。口服吸收好，蛋白结合率较高，本品在体内约0.3%以游离的形式存在。血中半衰期1～2日，若甲状腺功能较低时则半衰期会延长，反之，则半衰期不到一日。
    • 药动学T3钠盐胃肠道吸收完全，与T4相比，T3与血浆蛋白的结合程度较低，约0.3% 以游离形式存在。在甲状腺功能正常情况下，T3在血中的T1/2约为 1～2天，在甲状腺功能减退时，略延长，在甲状腺功能亢进时约为0.6天。
    • 适应证用于需要迅速见效的甲状腺功能减退及黏液性水肿昏迷患者，也可用于甲状腺功能亢进症的诊断。
    • 剂量与用法口服： ①成人甲状腺功能减退，口服初始剂量每日10～25μg，分2～3次服用，每1～2周递增10～25μg，直至甲状腺功能恢复正常;对于年龄大、心功能不全或严重长期甲状腺功能减退的患者，初始剂量要低，增加剂量时幅度要小，加量速度要慢。维持量为每日25～50μg。②诊断成人甲状腺功能亢进症，每日80μg，分3～4次口服，连用7～8日;服药前后进行放射性碘摄取试验，甲状腺功能亢进症者甲状腺对碘的摄取不受抑制，而正常人碘的摄取受到抑制。
      静脉注射：黏液性水肿昏迷患者，初始剂量40～120μg，以后每6小时5～15μg。直至患者清醒时改为口服。
    • 不良反应1.甲状腺激素如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨路肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。T3过量时，不良反应的发生比T4或甲状腺粉更快,减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者，症状消失较缓慢。
      2.长期大剂量可引起心悸，手震颤，出汗，体重减轻，神经兴奋性升高和失眠。老年和心脏病人可引发心绞痛，心肌梗塞，心源性虚脱，此时应停用本品。
    • 注意事项①不良反应：心血管系统有心悸、心动过速、心绞痛，偶见心律失常与心衰，故冠心病、高血压患者慎用本品;中枢神经系统有头痛、兴奋、失眠、神经质，偶见昏迷；消化系统有恶心、呕吐及腹泻等；其他有肌无力、新陈代谢加快(皮肤潮红、发热、出汗、怕热、体重减轻)，偶见死亡。
      ②本品可会使抗凝剂及三环类抗抑郁药的药效增强。
      ③糖尿病患者服用本品时，应调整好降糖药的剂量，适量增加。
      ④普萘洛尔、胺碘酮可阻止甲状腺素转化成本品，进而导致T3浓度降低与无活性的反T3浓度增高。
      ⑤妊娠期妇女和哺乳期妇女应用适量的甲状腺激素无不良影响。
      ⑥60岁以上的老年患者应用本品应适当减量。
      ⑦伴有垂体前叶功能或肾上腺皮质功能降低者，应先用皮质类固醇，使肾上腺皮质功能复原后再使用本品。
      ⑧若发生急性药物过量时，应立即采取措施，减少药物在胃肠道中的滞留，进而减少机体对药物的吸收，同时还应进行对症治疗和支持治疗。
      ⑨本品不作为一般替代治疗的首选药。
    • 制剂规格片剂：20μg。 粉针剂：20μg。
    • 参考文献[1]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京：中国中医药出版社.2012.

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