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原料药
依前列醇
产品名称:依前列醇
CAS:35121-78-9
别名:依前列醇;(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸;前列环素
英文名:Epoprostenol
密度
1.221
理化性质
依前列醇(prostaglandin I2)化学名为(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸,无色油,密度:1.221g/cm3,沸点:530.2ºC at 760mmHg,闪点:182.1ºC,折射率:1.611。为原发性肺动脉高血压治疗药。该品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。
化学性质
在水溶液中不稳定,水解形成6-氧-PGF
1α
。当磷酸酯为0.165mol/L时其半衰期约为14.5min(4℃)。
依前列醇钠(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[61849-14-7]。吸湿性而易流动的白色粉末。在-30℃和干燥时可保存2个月。
用途
为原发性肺动脉高血压治疗药。
生产方法
化合物(Ⅰ)和1.1当量的NBS在四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中,于23℃反应1h,得到化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在乙酸-水-四氢呋喃(3:1:1)中,于45℃水解4h,得到化合物(Ⅲ)。化合物(Ⅲ)和过量的叔丁醇钾的叔丁醇溶液,在45℃反应1.5h,反应液浓缩,溶于水,调至Ph值5,在0℃用乙醚快速提取,可得到依前列醇,收率81%[以化合物(Ⅰ)计]。
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