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原料药
糠酸莫美他松
产品名称:糠酸莫美他松
CAS:83919-23-7
别名:糠酸莫美他松;莫美他松糠酸酯;糠酸莫米松;莫米松糠酸酯;9,21-二氯-11Β,17二羟基-16Α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯);糠酸莫美达松;糠酸莫米他松;9,21-二氯-11Β,17二羟基-16Α-甲基-1,4-二烯-3,20-二酮17-2-呋喃羧酸酯
英文名:Mometasone furoate
熔点
218-220°C
比旋光度
D26 +58.3° (dioxane)
储存条件
Store at -20°C
溶解度
DMSO: ≥20mg/mL
颜色
white to off-white
InChIKey
WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
CAS 数据库
83919-23-7(CAS DataBase Reference)
理化性质
糠酸莫米松是不含氟的激素,化学名为9,21-二氯-11b,17-二羟基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子结构的C1,2位双键,具有增加疗效的功能;C9,21位氯化,则增强抗炎活性;C16位甲基降低盐代谢,C17位糠酸脂增加亲脂性,强化局部疗效,减少系统吸收,降低不良反应的风险。
化学性质
从含水甲醇结晶,熔点218~220℃。[α]
D
20
+58.3°(二氧六环)。UV最大吸收(甲醇):247nm(ε26300)。
用途
局部用中效皮质激素,有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者,可缓解炎症及瘙痒,特别是使用可的松有反应的患者。
用途
外用甾体抗炎药用途:用于对皮质类固醇治疗有效的皮肤病,如神经性皮炎、湿疹、异位性皮炎等引起的皮肤炎症和皮肤瘙痒症状
生产方法
21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯酰化后,再在含水甲醇中,在高氯酸作用下脱去乙酰基,得化合物(Ⅲ)。 (Ⅲ)甲磺酰后,在二甲基甲酰胺中,用氯化锂进行氯化,得化合物(Ⅳ)。然后对9,1l位双键环氧化,再和盐酸作用开环,得到糠酸莫米松。
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