原料药

地夫可特

产品名称:地夫可特

CAS:14484-47-0

别名：地夫可特;地那查可特;地氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;去氟可特;地夫可特(地那查可特);地氟可特,98.0%,(LC&N;地夫可特溶液,100PPM

英文名：Deflazacort

熔点 255-256.5°C
比旋光度 D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
密度 1.41
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
颜色white to tan
Merck 14,2862

药理作用地夫可特为第三代糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10～20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行365体育研究，表明本品胃肠道吸收迅速，1～2h后血浓度达峰值，经水解形成活性物质，后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似，活性代谢物的T1/2是2 h，在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。

图1为地夫可特结构式。
适应症用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病，以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。
用法用量成人剂量一般为po，6～90mg/d，以病情而确定具体剂量。
不良反应长期用药可影响儿童正常生长，诱发消化性溃疡穿孔，可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应，应逐渐减量直至停用。
注意事项(1) 与其他糖皮质激素一样，禁用于全身感染性疾病。
(2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用1、地夫可特有排钾作用，与利尿药联合应用时应注意。
2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用，糖皮质激素应适当增量。
3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢，合用时宜减量。
化学性质丙酮-己烷结晶，熔点255-256.5℃。[α]_D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E_1cm^1%352.5)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD₅₀大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD₅₀狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。
用途第三代糖皮质激素，有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
生产方法 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠，回流30min后再加入2.34g硼氢化钠，反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮，加入6.24g三异丙基铝，反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环，和25%溴化氢的乙酸溶液加热，然后加入5.5g溴的二氧六环溶液；反应后将反应液倾入水中，滤集的结晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1：2)的混合物，加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈，再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液；反应后过滤出沉淀，将其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反应得到1.6g地夫可特。

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