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托雷斯萘
产品名称:托雷斯萘
CAS:82964-04-3
别名:托雷斯萘;托瑞司他;N-[[6-甲氧基-5-(三氟甲基)-1-萘基]硫代甲基]-N-甲基甘氨酸
英文名:TOLRESTAT
熔点
164-165°
化学性质
结晶,熔点164-165℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester):C17H16F3NO3S。熔点109~110℃。
用途
醛糖还原酶抑制剂,毒性低。用于治疗和预防糖尿病并发症,如糖尿病性神经病、肾病、白内障、视网膜病等。
生产方法
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸经氯化为酰氯,再和N-甲基甘氨酸甲酯盐酸盐在吡啶中缩合。缩合产物在吡啶中,用五硫化二磷硫化后,再在甲醇中,用氢氧化钠水溶液进行水解,酸化即得托瑞司他。
其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1,5-二甲基萘出发,经氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。
也可以5-甲基-1-萘甲酸出发,经氯化、氟化等得到。
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