原料药

格列齐特

产品名称:格列齐特

CAS:21187-98-4

别名：甲磺双环脲;格列齐特;达美康;格里克那萨;甲磺吡脲;格列奇特;伏格列波糖杂质;格列齐特杂质

英文名：Gliclazide

熔点 163-169 °C(lit.)
密度 1.2205 (rough estimate)
折射率 1.6740 (estimate)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 methylene chloride: soluble
形态powder
颜色white
Merck 14,4439
InChIKeyBOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库21187-98-4(CAS DataBase Reference)

降糖药格列齐特(G1iclazide)，化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲，是第二代磺酰脲类口服降糖药，兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发，最早于1972年在法国上市，商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨，主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的，且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病，还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场，现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合，并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力，防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄，减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用，除治疗糖尿病代谢紊乱之外，又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。

图1为格列齐特缓释片
药代动力学口服吸收较快；2～ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%，Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢，代谢物无降糖作用，98%在48小时以内经肾排泄，尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法以环戊烷邻二甲酸酐为原料，氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺，经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环，再经亚硝化、锌粉还原得N－氨基－3－氮杂双环［3,3,O］辛烷盐酸盐，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。

图2为格列齐特的合成路线
用途用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等，大多数于停药后消失。
禁忌 1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖，并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时，应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
药物相互作用与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，用量应减少，以免发生低血糖反应。
用途降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途降血糖药，非胰岛素依赖性糖尿病。

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