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吡柔比星
产品名称:吡柔比星
CAS:72496-41-4
别名:吡柔比星;吡柔比星/吡喃阿霉素;吡喃阿霉素、吡柔比星;吡喃阿霉素
英文名:Pirarubicin
熔点
188-192°C (dec.)
比旋光度
D25 +175 ±25° (c = 0.2 in CHCl3)
储存条件
2-8°C
溶解度
ethanol: soluble25mg/mL
化学性质
红色固体,熔点188~192℃(分解)。[α]
D
23
+175°±25°(C=0.2,氯仿)。UV和可见光最大吸收(甲醇):234,252,290,498,531.5,580nm(E
1cm
1%
480,350,110,140,100,45)。溶于乙酸乙酯、氯仿或乙醇,微溶于水、正己烷或石油醚。急性毒性LD
50
小鼠(mg/kg):27.8静脉注射。
用途
对头颈部癌、乳癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。
生产方法
以阿霉素(Adriarnycin)盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10ml干燥N,N-二甲基甲酰胺,在催化剂对甲苯磺酸作用下,和2ml 3,4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备硅胶薄层分离,得14,4’-双(O-四氢吡喃基)阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸的甲醇溶液,在室温下反应1h,移去14-O-四氢吡喃基,即得到吡柔比星。
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